Os benzodiazepínicos são capazes de estimular no cérebro os mecanismos que equilibram os estados de ansiedade, e seu efeito ansiolítico está relacionado com um sistema de neurotransmissores denominado gabaminérgico do Sistema Límbico. O ácido gama-aminobutírico (GABA) atenua as alterações serotoninérgicas responsáveis pela ansiedade. A relação entre o GABA e a ansiedade evidenciam-se no fato de que todos os ansiolíticos conhecidos, afora o meprobamato, facilitam sua ação. Seu efeito ansiolítico seria resultado de alterações criadas em várias estruturas do sistema límbico, inclusive a amígdala e o hipocampo. Os mecanismos de ação dos ansiolíticos é que eles atuam em sítios alostéricos (unidade alfa) dos receptores GABA-A no Sistema Nervoso Central, facilitando a abertura de canais de íons CI (inbitórios) e não atuam na ausência de GABA. As indicações terapêuticas dos ansiolíticos são: Pré-anestésico, tratamento da ansiedade, síndrome de abstinência e indutor de sono.
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